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阿瑞吡坦的簡介

發布日期:
2019年5月24日
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中文名稱:阿瑞吡坦

中文別名:5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三甲基)基]乙氧基]-3(S)-(4-基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮;阿瑞匹坦;5-(2(R)-(1(R)-(3,5-二(三甲基)基)乙氧基)-3(S)-(4-基)嗎啉-4-基甲基)-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮

英文名稱:Aprepitant

英文別名:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,;

CAS:170729-80-3

分子式:C23H21F7N4O3

分子量:534.4267

阿瑞吡坦的制備化學拆分法及注意事項

化學拆分法以氟苯甲醛為原料,通過Streaker反應、水解、環合、還原和結晶等反應得到一對非對映異構體,再用L-(一)-樟腦-1O-磺酸進行拆分,得到(2R,3S)-2-『(R)-3,5-二(三氟甲基)苯基乙氧基-3-對氟苯基嗎啉,再經四步反應,與N-甲氧羰基-2-氯氨基乙腙結合……閱讀全文 >>

阿瑞吡坦的制備化學催化不對稱合成法

化學催化不對稱合成法以芐基乙醇胺和乙醛酸為原料。在堿性條件下,經結晶誘導不對稱轉化后用鈀/炭催化氫化生成(R)-4-芐基-2-【(R)-l-[3,5-二(三氟甲基)苯基】乙氧基】嗎啉-3-酮,再經格氏反應和不對稱還原得(2R,3s)-2-[(R)-3,5-二(三氟甲基)苯基乙氧基……閱讀全文 >>

阿瑞吡坦的藥代動力學

口服本品膠囊,約4h達到血藥濃度峰值;平均絕對生物利用度60%-65%,不受食物的影響。在以dl,125mg,和d2,380mg的劑量口服本品后,d1和d3的AUC0-24h分別約為19.6和21.2/zg·h·mL,Cmax分別為1.6和1.4/zg·mL,Tmax均為4h。本……閱讀全文 >>

阿瑞吡坦的藥理作用

本品是美國FDA于2003年批準上市的第一個神經激肽.1(NK-1)受體阻滯劑,通過與NK-1受體(主要存在于中樞神經系統及其外圍)結合來阻滯P物質的作用。本品可以通過血腦屏障,占領大腦中的NK一1受體,具有選擇性和高親和性,而對NK-2和NK-3受體親和性很低。同時本品對其他用……閱讀全文 >>

阿瑞吡坦的制造方法及用途

阿瑞吡坦的制造方法介紹:2-(R)-[1-(R)-[3,5-雙(四氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(S)-(4-氟苯基)嗎啉(R)樟腦磺酸鹽和碳酸鉀溶于二甲基甲酰胺,在22℃加入3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的二甲基甲酰胺溶液,攪拌,加入水,用冰浴冷卻。過濾收集結晶,水洗,干……閱讀全文 >>

阿瑞吡坦的制備手性源法

手性源法利用(R)-甲基芐胺為手性中心,經六步反應制得非對映異構體2-(4-氟苯基)-3-[(S)一l-苯乙基]環己酮,該中間體經結晶誘導不對稱轉化和不對稱還原,得到(1S,2R)2-(4-氟苯基)-3-[(S)-1-苯乙基1環己醇,經六步反應后得(2R3s)-2-[(R)-3,……閱讀全文 >>

阿瑞吡坦的物化性質

阿瑞吡坦是化學物質,分子式是C23H21F7N4O3。阿瑞吡坦的物化性質:1.性狀:白色或微白色晶體;2.溶解性:不溶于水,微溶于乙腈,可溶于乙醇。分子結構數據糾錯:1)、摩爾折射率:115.07;2)、摩爾體積(m3/mol):353.5;3)、等張比容(90.2K):884.……閱讀全文 >>

使用阿瑞吡坦的不良反應

本品可與昂丹司瓊、地塞米松合用,具有很好的耐受性。不良反應大多數是輕微或中強度的。在有544例患者參加的耐受性評估試驗中,服用本品組中不良反應的發生率為69%,而對照組為68%。常見不良反應有厭食、虛弱、疲勞、便秘、腹瀉和惡心嘔吐等,發生率在10%一18%之間。其中,打嗝、虛弱、……閱讀全文 >>

阿瑞吡坦的藥物相互作用

①本品在體內主要通過CPY3A4代謝,因此會增加下列通過CYP3A4代謝的藥物的血藥濃度:如多西他賽(docetaxe1)、紫杉醇(paclitaxe1)、依托泊苷(etoposide)伊立替康(irinotecan)、異環磷酰胺(ifofamide)、伊馬替尼(ima—tini……閱讀全文 >>

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阿瑞吡坦

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